• Inhibidores Análogos de los Nucleósidos de Transcriptasa Reversa (INTR)
• Inhibidores Análogos de los Nucleósidos en Estudio
• Los INTR Que Ya No Están en Desarrollo

NOTA: varias otras hojas informativas también describen medicamentos contra el VIH que están en estudio. Para mayor información, vea la hoja:

• 410 sobre los inhibidores análogos de los nucleósidos de transcriptasa reversa (INTR)
• 430 sobre los inhibidores no análogos de los nucleósidos de transcriptasa reversa (INNTR)
• 440 sobre los inhibidores de la proteasa (IP)
• 460 sobre los inhibidores de la unión y de la fusión
• 470 sobre otros medicamentos antirretrovirales en estudio
• 480 sobre nuevas terapias inmunes

Estos medicamentos no han sido autorizados para su uso contra el VIH por la Administración de Alimentos y Fármacos (FDA).

Inhibidores Análogos de los Nucleósidos de Transcriptasa Reversa (INTR)

Estos medicamentos detienen la multiplicación del VIH al bloquear la enzima transcriptasa reversa. Esta enzima convierte el material genético del VIH (ARN) en ADN. Este paso debe ocurrir antes de que el código genético del VIH se combine con el código genético de una célula infectada. Hay dos tipos de inhibidores de la transcriptasa reversa. Los inhibidores análogos de los nucleósidos imitan a los eslabones usados por la transcriptasa reversa para hacer copias del material genético del VIH. Estos eslabones falsos interrumpen el copiado.

Inhibidores Análogos de los Nucleósidos en Estudio

Los nucleósidos análogos en desarrollo incluyen AVX754, DAPD, Dexelvucitabina, DOT, Elvucitabina, MIV-210 (FLG) y Racivir.

Apricitabina (ATC, AVX754) de Avexa (originalmente SPD754 de Shire Pharmaceuticals) mostró buena actividad contra VIH resistente a 3TC (Epivir). Se va a estudiar en ensayos de Fase III. Apricitabina parece bien tolerado. Se estudia en una dosis de dos veces al día.

DAPD (amdoxovir) se desarrolla por RFS Pharm. Se estudia en ensayos de Fase II. Algunos problemas con los ojos se detectaron en estudios tempranos y se estudian cuidadosamente.

Dexelvucitabina (DFC), antes conocido como Reverset, se desarrolla por Pharmasset. DFC se toma en píldora una vez al día. DFC muestra actividad contra el VIH con resistencia a varios medicamentos antirretrovirales.

DOT (Dioxalane timidina) se estudia por la Universidad de Georgia (EE.UU.) en estudios de Fase I.

Elvucitabina (ACH-126,443, Fd4C): fabricado por Achillion Pharmaceuticals. Es un medicamento de una sola toma diaria con actividad contra el VIH resistente a otros nucleósidos. También es eficaz contra la hepatitis B. Mostró buenos resultados en el primero año de un estudio de Fase II.

MIV-210 (FLG) por GlaxoSmithKline y Medivir mostró buena actividad contra VIH resistente a otros nucleósidos. Se estudia en ensayos de Fase I.

Racivir, elaborado por Pharmasset Inc. es activo contra el VIH y la hepatitis B en estudios de laboratorio. En un estudio de fase I/II Racivir permaneció activo contra el VIH por más de 2 semanas después de la última dosis del medicamento. Los fabricantes esperan que Racivir se pueda tomar como un medicamento de una sola dosis al día.

Los INTR Que Ya No Están en Desarrollo

Se abandonó el desarrollo de los siguientes medicamentos para su uso contra el VIH:

• Adefovir dipivoxil (bis POM PMEA) de Gilead Sciences
• Alovudina (MIV-310, FLT) de Boehringer Ingelheim y Medivir
• dOTC (BCH-10652, BCH-10618) de BioChem Pharma
• El desarrollo de KP1461 ha sido terminado debido a resultados decepcionantes en un ensayo clínico
• FddA (Beta-fluoro-ddA, Lodenosina®) de US Bioscience
• GW420867X de GlaxoSmithKline
• Lobucavir de Bristol-Myers Squibb
• SPD756 de Shire Pharmaceuticals