• Los Inhibidores No Análogos de los Nucleósidos de Transcriptasa Reversa (INNTR)
• Los INNTR En Estudio
• Los INNTR Que Ya No Están en Desarrollo

NOTA: Varias otras hojas informativas también describen medicamentos contra el VIH que están en estudio. Para mayor información, vea la hoja:

• 410 sobre los inhibidores análogos de los nucleósidos de transcriptasa reversa (INTR)
• 440 sobre los inhibidores de la proteasa (IP)
• 460 sobre los inhibidores de la unión y de la fusión
• 470 sobre otros medicamentos antirretrovirales (ARV) en estudio
• 480 sobre nuevas terapias inmunes

Estos medicamentos no han sido autorizados para su uso contra el VIH por la Administración de Alimentos y Fármacos (FDA).

Los Inhibidores No Análogos de los Nucleósidos de Transcriptasa Reversa (INNTR)

Estos medicamentos detienen la multiplicación del VIH al bloquear la enzima transcriptasa reversa. Esta enzima convierte el material genético del VIH (ARN) en ADN. Este paso debe ocurrir antes de que el código genético del VIH se combine con el código genético de una célula infectada. Los inhibidores no nucleósidos o INNTR previenen físicamente el funcionamiento de la enzima transcriptasa.

Los INNTR En Estudio

Los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa (INNTR) son BILR 355 BS, Calanolida A, Etravirina (TMC125), IDX899, MIV-150, RDEA806 y Rilpivirina (TMC278), y UK443,061.

BILR 355 BS de Boehringer Ingelheim se desarrolla el virus sin mutaciones y el virus que ya tiene resistencia a los INNTR. Un estudio de Fase II está en marcha.

(+)-Calanolida A es producido por Sarawak MediChem Pharmaceuticals, es un derivado de una planta de bosque tropical. Puede atravesar la barrera hematoencefálica (sangre-cerebro) y permanece en la sangre por largo tiempo. Se encuentra en estudios en fase II en humanos.

Etravirina (TMC125) fue aprobado en 2008. Vea la hoja 434 para mayor información.

IDX899 de Idenix Pharma ha cumplido un ensayo de Fase I/II en voluntarios que no han tomados medicamentos anti-VIH.

MIV-150 es de Medivir y Chiron, y ha dado buenos resultados en el laboratorio contra VIH resistente a otros INNTR. Se requiere mucho tiempo para que el VIH desarrolle resistencia al MIV-150. Está en estudios en fase II.

RDEA806 de Ardea ha cumplido un ensayo de Fase II. Es activo contra cepas del VIH resistentes a efavirenz. La resistencia a RDEA806 no se desarrolla fácilmente

Rilpivirina (TMC278) de Tibotec es activo contra cepas del VIH que son resistentes a otros INNRT. Se desarrolla para la toma una vez al día. Buenos resultados de un estudio de Fase IIb se han presentado en agosto. Una versión que se toma infrecuentemente se estudia.

UK453,061 de Pfizer ha sido estudiado en ensayos de Fase I. Parece ser activo contra cepas resistentes de VIH, incluso VIH resistente a efavirenz.

Los INNTR Que Ya No Están en Desarrollo

Se abandonó el desarrollo de los siguientes medicamentos para su uso contra el VIH:

• Atevirdina de Upjohn
• Capravirina de Agouron/Pfizer
• Dapivirine (TMC120) de Tibotec fue abandonado debido a niveles bajos en la sangre. Sin embargo, puede tener valor como microbicida.
• DPC083 de Bristol-Myers Squibb
• Emivirina (Coactinon) de Triangle Pharmaceuticals
• GW5634, GW678248 de GlaxoSmithKline
• Loviride de Janssen Pharmaceuticals
• HBY-097 de Hoechst-Bayer
• PNU142721 de Pharmacia & Upjohn
• TMC120 de Tibotec