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Hoja
Inhibidores de la Proteasa en Estudio

4 de abril de 2011


NOTA: Varias otras hojas informativas también describen medicamentos contra el VIH que están en estudio. Para mayor información, vea la hoja:

Estos medicamentos no han sido autorizados para su uso contra el VIH por la Administración de Alimentos y Fármacos (FDA).

Inhibidores de Proteasa

Estos medicamentos bloquean a la enzima proteasa. Cuando nuevas partículas virales se separan de una célula infectada, la proteasa corta cadenas largas de proteína en las partes necesarias para armar un virus maduro. Cuando la proteasa es bloqueada, las nuevas partículas virales no pueden madurar.


Los IP en Estudio

Varias compañías están tratando de desarrollar un nuevo tipo de inhibidores de la proteasa que no tengan resistencia cruzada con los medicamentos disponibles actualmente. También quieren desarrollar medicamentos que no requieren el uso de ritonavir para aumentar sus niveles en la sangre.

CTP - 518 por GlaxoSmithKline es una nueva molécula que reemplaza algunas moléculas de hidrógeno de atazanavir con deuterio, una sustancia relacionada. Deuterio es metabolizada más lentamente que el hidrógeno. CTP - 518 puede mantener niveles beneficios en la sangre en humanos sin un potenciador. Se estudia en ensayos de Fase I.

TMC310911 de Tibotec Therapeutics es un inhibidor de la proteasa nuevo. Se estudia en ensayos de Fase II. Es potenciado por ritonavir.


Los IP Que Ya No Están en Desarrollo

Se abandonó el desarrollo de los siguientes medicamentos para su uso contra el VIH:

Brecanavir (GW640385) de GlaxoSmithKline y Vertex

L-756,423 por Merck

Mozenavir (DMP450) por Triangle Pharmaceuticals

PPL-100 (MK8122) por Ambrilla/ Procyon Biopharma

RO033-4649 por Roche

SPI256 por Sequoia Pharmaceuticals




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http://www.thebody.com/content/art6237.html

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