• Los Inhibidores No Análogos de los Nucleósidos de Transcriptasa Reversa (INNTR)
• Los INNTR En Estudio
• Los INNTR Que Ya No Están en Desarrollo

NOTA: Varias otras hojas informativas también describen medicamentos contra el VIH que están en estudio. Para mayor información, vea la hoja:

• 410 sobre los inhibidores análogos de los nucleósidos de transcriptasa reversa (INTR)
• 440 sobre los inhibidores de la proteasa (IP)
• 460 sobre los inhibidores de la unión y de la fusión
• 470 sobre otros medicamentos antirretrovirales (ARV) en estudio
• 480 sobre nuevas terapias inmunes

Estos medicamentos no han sido autorizados para su uso contra el VIH por la Administración de Alimentos y Fármacos (FDA).

Los Inhibidores No Análogos de los Nucleósidos de Transcriptasa Reversa (INNTR)

Estos medicamentos detienen la multiplicación del VIH al bloquear la enzima transcriptasa reversa. Esta enzima convierte el material genético del VIH (ARN) en ADN. Este paso debe ocurrir antes de que el código genético del VIH se combine con el código genético de una célula infectada. Los inhibidores no nucleósidos o INNTR previenen físicamente el funcionamiento de la enzima transcriptasa.

Los INNTR En Estudio

BILR 355 BS de Boehringer Ingelheim se desarrolla el virus sin mutaciones y el virus que ya tiene resistencia a los INNTR. Un estudio de Fase II está en marcha.

(+)-Calanolida A es producido por Sarawak MediChem Pharmaceuticals, es un derivado de una planta de bosque tropical. No ha habido informes recientes sobre su estatus.

Etravirina (TMC125) fue aprobado en 2008. Vea la hoja 434 para mayor información.

GSK 2248761 (fue IDX899 de Idenix Pharma) se estudiaba en ensayos de Fase II. Su desarrollo se hace por ViiV Healthcare. En febrero de 2011 la FDA puso una suspensión temporal en su desarrollo.

Lersivirina (UK 453,061) por ViiV Healthcare ha sido estudiado en Fase II. Parece ser activo contra cepas resistentes de VIH, incluso VIH resistente a efavirenz.

MIV-150 de Medivir ha dado buenos resultados en el laboratorio contra VIH resistente a otros INNTR. Ha sido autorizado para usar como parte de una microbicida vaginal (ver la hoja 157).

RDEA806 de Ardea ha cumplido un ensayo de Fase II. Es activo contra cepas del VIH resistentes a efavirenz. La resistencia a RDEA806 no se desarrolla fácilmente. No ha habido informes sobre su desarrollo desde 2008.

Rilpivirina (TMC278) de Tibotec es activo contra cepas del VIH que son resistentes a otros INNRT. Se desarrolla para la toma una vez al día. Fue aprobado por el FDA en 2011. Ver la hoja 435. Una versión que se toma infrecuentemente se estudia.

Los INNTR Que Ya No Están en Desarrollo

Se abandonó el desarrollo de los siguientes medicamentos para su uso contra el VIH:

• Atevirdina de Upjohn
• Capravirina de Agouron/Pfizer
• Dapivirine (TMC120) de Tibotec fue abandonado debido a niveles bajos en la sangre. Sin embargo, puede tener valor como microbicida.
• DPC083 de Bristol-Myers Squibb
• Emivirina (Coactinon) de Triangle Pharmaceuticals
• GW5634, GW678248 de GlaxoSmithKline
• Loviride de Janssen Pharmaceuticals
• HBY-097 de Hoechst-Bayer
• PNU142721 de Pharmacia & Upjohn
• TMC120 de Tibotec