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Farmacocinética

por Anne Monroe

julio de 2003

Tabla de Contenidos


¿Qué es la farmacocinética?

La farmacocinética (FC) es el estudio de la forma en que los medicamentos se comportan y se desplazan dentro del cuerpo. La FC permite averiguar la cantidad de medicamento que ingresa al torrente sanguíneo y por cuánto tiempo permanece allí.

Los científicos estudian la FC para determinar la mejor dosis de un medicamento contra el VIH. La dosis debe ser lo bastante alta para evitar que el VIH se multiplique, pero no demasiado para que no provoque muchos efectos secundarios.


¿Cómo se estudia la FC?

En la FC, son importantes los siguientes valores:

Los valores de la FC sirven para determinar la dosis correcta, tanto en su cantidad como en su programa (una vez al día, dos veces al día, etc.). Para que un medicamento funcione, debe tener una concentración mínima (Cmín) bastante alta y una exposición total (ABC) que sea eficaz contra el VIH.

También es importante evitar los efectos secundarios tóxicos. Si se alcanza una concentración máxima (Cmáx) demasiado alta, el medicamento puede provocar muchos efectos secundarios. El objetivo de la terapia contra el VIH es obtener el máximo de beneficios del medicamento con la menor cantidad de efectos secundarios.

Por último, pero no menos importante, la vida media del medicamento debe durar lo suficiente como para permitir un programa de dosis razonable. Se están desarrollando varios medicamentos con una vida media lo suficientemente prolongada como para tener que tomarlos sólo una vez al día.


Interacción entre medicamentos y refuerzo de medicamentos

Las proteínas hepáticas (o enzimas) ayudan a procesar los medicamentos. Estas enzimas los afectan procesándolos; sin embargo, los medicamentos también tienen un efecto en las enzimas.

Esto ha demostrado ser muy útil en la terapia contra el VIH. Por ejemplo: Norvir (ritonavir) es un inhibidor de la proteasa (IP) que retrasa la acción de las enzimas. Esto permite que otros medicamentos permanezcan más tiempo en el cuerpo. Por lo tanto, si se administra Norvir junto con otro IP, como Crixivan (indinavir), éste "refuerza" al Crixivan. Tanto la concentración mínima (Cmín) como la exposición total (ABC) de Crixivan se ven aumentadas.

Como resultado, se puede administrar Crixivan dos veces al día con una pequeña dosis de Norvir en lugar de tomar sólo Crixivan tres veces al día. El régimen reforzado hace que sea más fácil tomar Crixivan. Norvir puede reforzar varios otros IP.

Los INNTR (medicamentos como Viramune [nevirapina] y Sustiva [efavirenz]) tienen el efecto contrario. Aceleran la acción de las enzimas y eliminan los medicamentos del sistema con mayor rapidez. Como resultado, se pueden requerir dosis más altas de otros medicamentos.

Los médicos conocen estas interacciones y tratarán de recetarte las dosis correctas. Por eso es muy importante que informes a tu médico de todos los medicamentos y suplementos que estés tomando (incluso hierbas, medicamentos de venta con y sin receta médica y drogas ilícitas).


¿Hombres y mujeres procesan los medicamentos de distinta forma?

Existen ciertas diferencias farmacocinéticas entre hombres y mujeres. Con dosis idénticas, algunas mujeres presentan niveles más altos de ciertos medicamentos en su torrente sanguíneo y experimentan más efectos secundarios (en especial, erupciones cutáneas) que los hombres. A pesar de estas diferencias, parece que las mujeres obtienen los mismos beneficios que los hombres de la terapia contra el VIH.

Estas diferencias farmacocinéticas relativas al sexo (hombres en comparación con mujeres) se pueden relacionar con los cambios hormonales que las mujeres experimentan durante la menstruación. Dichas diferencias también se pueden vincular a la biología básica y a la fisiología de las células (las células de hombres y mujeres no son iguales). También pueden relacionarse con las diferencias de peso. Las dosis estándar de los medicamentos suelen basarse en investigaciones efectuadas principalmente en hombres. Esto significa que una mujer, que por lo general pesa menos que un hombre, puede recibir una cantidad de medicamento mayor en su cuerpo que la necesaria para que éste sea eficaz. Aun cuando en los estudios se han observado diferencias entre hombres y mujeres, no se ha recomendado un cambio de dosis para ellas.

Si experimentas efectos secundarios, pide ayuda a tu médico. No cambies la dosis ni dejes de tomar los medicamentos sin consultar antes a tu médico.

Otros factores que también pueden afectar a la FC incluyen:


Pruebas farmacocinéticas

Dadas las diferencias en la FC, se están desarrollando nuevas pruebas para ayudar a averiguar si los pacientes están recibiendo la cantidad correcta de medicamento.

Monitorización farmacoterapéutica (TDM, en inglés): la TDM está diseñada para medir específicamente tus niveles de medicamento. Básicamente, mide la concentración mínima (Cmín) tomando una muestra de sangre antes de tomar los medicamentos de la mañana. Esto ayuda a tu médico a decidir si es necesario cambiar la dosis de un medicamento.

Cociente de inhibición (CI): el CI de un medicamento nos muestra la cantidad de medicamento necesaria para inhibir el virus de manera eficaz. El CI es distinto para cada medicamento. Este concepto aún está a prueba.


Cómo sacar provecho de la FC

El horario de las dosis del medicamento se ha calculado cuidadosamente a fin de mantener en tu torrente sanguíneo niveles del medicamento que permitan controlar el VIH. Cuando no te tomas una dosis a la hora correcta, el nivel del medicamento en tu sangre puede bajar demasiado y perder su eficacia.

Cuando sucede esto, el VIH puede volverse resistente al medicamento que estás tomando y hacer que éste deje de funcionar. Tu carga viral podría aumentar, tus células CD4 podrían disminuir y posiblemente deberás cambiar los medicamentos de tu tratamiento. La mejor forma de evitar esto es tomar tus píldoras tal como te lo indicaron. De esta manera se mantendrá el nivel necesario de los medicamentos en la sangre para combatir al virus eficazmente.


Referencias

  1. Bean, P. (2000). HIV's pharmokinetics, pharmacodynamics, pharmacogenetics, and pharmacodynamics. International Scientific Communications Publications: Obtenido en julio de 2003 desde www.iscpubs.com/articles/acl/c0011-12.bea.pdf. (en inglés)
  2. Munk, B. (2001). The ups and downs of drug levels. Positively Aware: Obtenido en julio de 2003 desde www.thebody.com/tpan/mayjun_01/druglevels.html. (en inglés)
  3. University of Liverpool. (2003). Antiretroviral pharmacokinetic fact sheet: Obtenido en julio de 2003 desde www.hiv-druginteractions.org/pharmacology/factsheets.asp. (en inglés)




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