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Elementos Básicos de Medicamentos Para el VIH

verano de 2008

Elementos Básicos de Medicamentos Para el VIH

Con la cantidad abismal de medicamentos para el VIH ahora disponibles y los nuevos medicamentos que se agregan cada año, puede hacer que parezca difícil y hasta imposible hacer sentido con todas las alternativas. Pero en realidad, para alguien que recién inicia medicamentos por primera vez, sólo existen unas cuantas combinaciones de medicamentos que son recomendadas, y el poder entender las opciones no es tan difícil como pueda parecer.

En países desarrollados como los EE.UU., las personas con VIH tienen acceso a una amplitud de regímenes de primera línea y de segunda línea, si los primeros fallan. Las personas en países en vías de desarrollo tienen menos alternativas, aunque las pastillas que combinan ciertos medicamentos están disponibles fuera de los EE.UU. Este artículo cubrirá todos los medicamentos que están hasta ahora disponibles, como también las pautas de tratamiento de los EE.UU. sobre los que se consideran ser los mejores. (Para información de cuando iniciar tratamientos vea "Elementos Básicos de Tratamientos" en la edición del invierno del 2006 del ACRIA Update en inglés disponible en www.acria.org/treatment/primer.html)


¿Qué Hay Disponible?

Existen seis diferentes tipos, o clases de medicamentos que han sido aprobados por la Administración de Comestibles y Drogas de los EE.UU. (FDA, por sus siglas en inglés). La mejor manera de comprender como funcionan estas clases, es entender el ciclo de vida del VIH y ver la manera de que los medicamentos interfieren con este proceso.

El VIH es un virus, y los virus son elementos muy simples. Técnicamente no son organismos vivos, ya que no pueden reproducirse por sí mismos y únicamente consisten de una envoltura de proteína que rodea un pedazo de material genético. La envoltura de proteína contiene unas "espigas" que sobresalen y pueden adherirse a células vivas. Son como las espigas que encuentras en ciertas plantas en los bosques, que se te pegan al pantalón y a las medias. Los virus son muy "pegajosos" ya que tienen que adherirse a una célula viva para poder reproducirse.

Pero cada virus únicamente puede adherirse a un tipo específico de célula. El virus de la Hepatitis de adhiere a las células hepaticas, el virus que causa el resfrío se adhiere a las células de la mucosa nasal , y el VIH se adhiere a cualquier célula que tenga un receptor de CD4 en su superficie. Esto incluye las células T CD4, como otras células del sistema inmunológico.

Para poder reproducirse, el VIH debe completar los siguientes pasos:

Elementos Básicos de Medicamentos Para el VIH
Haz clic en el imagen para magnificarlo.

  1. Agarrarse de la perilla de la puerta
    El proceso que usa el VIH para ingresar a la célula puede compararse a abrir una puerta con cerrojo. La primera parte es agarrarse de la perilla de la puerta. El VIH hace esto agarrándose del receptor CD4 de la célula con una de las espigas en su superficie. Los medicamentos que se vienen estudiando pueden prevenir este primer paso, pero ninguno ha sido aprobado aún. El sistema inmunológico crea anticuerpos que cubren las espigas del VIH en un intento de prevenir este paso, pero como el VIH muta (cambia) tanto, estos anticuerpos no son capaces de detener el que todo el VIH se adhiera a las células CD4.

  2. Abrir el Cerrojo
    Una vez que el VIH se ha agarrado de la perilla de la puerta (el receptor del CD4), el próximo paso es insertar su llave en el cerrojo. Lo logra al enlazarse con uno de dos receptores adicionales, conocidos como co-receptores R5 o X4. Casi todas las infecciones de VIH son causados por un virus que usa el co-receptor R5. Los virus que usan el co-receptor X4, usualmente aparecen más tarde en el curso de la enfermedad.

    Un medicamento ha sido aprobado que previene que el VIH se adhiera al co-receptor R5:

    Selzentry (MVC)

    Bloquea el co-receptor -- casi como poner pegamento en el cerrojo de la puerta para prevenir de que se pueda insertar la llave. Se esperaba que los inhibidores de co-receptores como Selzentry fueran mejores que otras drogas, ya que previenen el ingreso del VIH a la célula. Pero Selzentry hasta este momento sólo ha sido aprobado como medicamento de segunda línea, ya que los estudios clínicos iniciales mostraron que no funciona tan efectivamente en personas que no han recibido tratamientos anteriormente. Más estudios están en proceso para ver si se pueden usar como tratamientos de primera línea, y otros inhibidores de co-receptores, como vicriviroc, están siendo observados en estudios clínicos.

    Selzentry solamente funciona contra el virus que utilize el co-receptor R5, así que no se usa en aquellas personas que tienen un virus X4. La FDA recomienda que los candidatos se hagan la prueba de tropismo antes de iniciar tratamiento con Selzentry. Este examen de sangre puede identificar la presencia del virus X4 en la sangre. Si es así el caso, Selzentry no funciona.

  3. Abrir la Puerta
    El VIH es capaz de adherirse al receptor del CD4 y a uno de los co-receptores, y ahora intenta "abrir la puerta" fusionándose o juntándose con la pared de la célula. Se jala hacia la pared célular y dispara una espiga dentro de la célula para abrirla.

    Una droga que ha sido aprobada para prevenir la fusión es:

    Fuzeon (ENF)

    Fuzeon está unicamente aprobado como tratamiento de segunda línea, ya que es una inyección dos veces al día y su costo es de aproximadamente $25,000 al año.. Se ha visto que el Fuzeon es una buena opción para retomar el control del VIH, en personas que se han hecho resistentes a muchos medicamentos anti-VIH. Pero sólo se usa si es que no existe ninguna otra opción.

  4. Covertir el ARN
    A diferencia de muchos virus, el VIH contiene ARN, que es la imágen del espejo del ADN (la cadena de proteína que contiene las instrucciones de toda célula viviente). Es por eso que al VIH se le conoce como un retrovirus, y es por eso que se les conoce a los medicamentos que funcionan en su contra como antiretrovirales.

    Una vez de que el VIH se fusiona con la célula CD4, inserta su ARN dentro de la célula con tres enzimas que usará para reproducirse. La primera enzima, la transcriptasa reversa, ayuda a convertir al ARN a ADN. Existen dos clases de medicamentos que interfieren en este proceso.

    Los Nukes (Nucleósidos Análogos)
    La forma más temprana de estos medicamentos aprobados para combartir el VIH fueron los nucleósidos análogos, conocidos también por su nombre corto como "nukes". Así es como funciona, el VIH crea un nuevo ADN usando su ARN como un molde- casi como una imprenta. Así, junta nucleósidos (proteínas simples) de la célula y los une uno por uno dentro de la cadena de ADN, usando al ARN como su patrón. Los nucleósidos análogos son productos químicos que son similares a los nucleósidos, pero previenen de que la cadena continúe, ya que el siguiente nucleósido no se puede adherir a ellos.

    Muchos medicamentos están dentro de esta clase, y forman el esqueleto de muchos regímenes de primera línea:

    Emtriva (FTC)
    Epivir (3TC)
    Retrovir (AZT)
    Videx (ddI)
    Viread (TDF)
    Zerit (d4T)
    Ziagen (ABC)

    (Videx y Zerit no se recetan frecuentemente, por la preocupación con la dosificación y los efectos secundarios.)

    Los nukes también vienen en combinación para una dosificación más fácil:

    Combivir (Epivir y Retrovir)
    Epzicom (Epivir y Ziagen)
    Truvada (Emtriva y Viread)
    Trizivir (Epivir, Retrovir y Ziagen)

    Como todos estos medicamentos interfieren con la enzima de la transcriptasa reversa, también se les conoce como nucleósidos inhibidores de la transcriptasa reversa, o NRTI (por sus siglas en inglés).

    No-Nukes
    Otra clase de medicamentos -- los inhibidores de la transcriptasa reversa no nucleósidos, (NNRTI, por sus siglas en Inglés, o "no-nukes") -- también previene que el VIH complete la cadena del ADN, pero esta clase interfiere directamente con la enzima de la transcriptasa reversa, que son necesarias para conectar cada nucleósido con la cadena. Estos incluyen:

    Intelence (ETV)
    Rescriptor (DLV)
    Sustiva (EFV)
    Viramune (NVP)

    Sustiva es frecuentemente usada como un medicamento "base" de primera línea de un regimen de tres medicamentos, ya que se ha mostrado ser efectivo cuando se combina con dos nukes. Intelence ha sido recientemente aprobado como un tratamiento de segunda línea para personas que son resistentes a Sustiva y Viramune. (El rescriptor es raramente usado por las preocupaciones relacionadas a la dosificación y la efectividad.)

    Una combinación de una pastilla,combina tres de los medicamentos de primera línea más populares y se toma solamente una vez al día:

    Atripla (Emtriva, Sustiva yViread)

    También muchas combinaciones que contienen medicamentos genéricos de VIH están disponibles fuera de los EE.UU., incluyendo:

    (AZT & NVP) (3TC, AZT & EFV)
    (3TC & d4T) (3TC, AZT & NVP)
    (3TC & TDF) (3TC, d4T & EFV)
    (TDF, FTC & EFV) (3TC, d4T & NVP)
  5. Integrando el ADN
    Una vez que el ARN se ha convertido a ADN (conocido como ADN proviral), su próximo paso es insertar este ADN al ADN de la célula. Lo hace introduciéndose al núcleo de la célula (donde se almacena el ADN), y usando otra enzima llamada integrasa.

    Una droga que interfiere con la integrasa ha sido aprobada:

    Isentress (RAL)

    Isentress está actualmente aprobado únicamente como tratamiento de segunda línea para aquellos que ya son resistentes a otros medicamentos del VIH. Los estudios han mostrado que es efectivo como tratamiento de primera línea, pero como se debe de tomar dos veces al día, quizá no sea tan popular como regímenes de una sola vez al día como Atripla.

  6. Hacer más ARN
    Una vez que el VIH ha insertado su ADN dentro del ADN de la célula, éste toma el control de las funciones de la célula. La célula CD4 ya no es una célula que combate infecciones, se convierte en una fábrica que hace más VIH. Pero hay otro hecho importante para las personas que viven con VIH: El virus usualmente debe de esperar hasta que la célula CD4 se "active" antes de que empieze a hacer más VIH. ¿Y qué es lo que activa a la célula CD4? Una infección. Así que el evitar infecciones y tratar las infecciones rápidamente puede prevenir aumentos en la cantidad de virus en el cuerpo. Las personas que viven con VIH no deben dejar que los síntomas como las fiebres, diarrea, o sarpullidos vayan sin tratar por días. Llame a su médico rápidamente e inicie tratamiento lo antes posible para mantener los niveles de VIH bajos.

    Cuando la célula CD4 se activa, el ADN del VIH que ha sido insertado dentro de la célula ahora lo instruye para que haga tiras largas de ARN del VIH, en cantidad suficiente para hacer múltiples copias de VIH. Cada una de esas tiras debe ser cortada en una longitud exacta para cada copia nueva de VIH. Para lograr esto, el virus utiliza otra enzima conocida como proteasa.

    La protease fue una de las primeras enzimas que se logró obtener una imagen computarizada tri-dimensional. En vez de sólo saber qué sustancias químicas componen la proteasa, los científicos pudieron ver la forma exacta de la proteína. Hicieron también un importante descubrimiento. La proteasa tiene la forma de una rosquilla, con un agujero en el medio. Usando este agujero, la enzima se mueve a través de la tira de ARN y corta un pedazo de ARN de un tamaño exacto para cada nueva copia de VIH.

    Inhibidores de la Proteasa
    Cuando descubrieron como funcionaba la proteasa, los científicos lograron crear el primer "medicamento diseñado" para el VIH. Los inhibidores de la proteasa son diseñados para calzar directamente en el agujero de la rosquilla de la proteasa, previniendo que corte las tiras en tamaños exactos. Mientras que VIH nuevo puede aún ser producido, es defectuoso e incapaz de infectar otras células.

    Hasta el momento nueve inhibidores de proteasa han sido aprobados:

    Aptivus (TPV)
    Crixivan (IDV)
    Invirase (SQV)
    Kaletra (LPV/RTV)
    Lexiva (FPV)
    Norvir (RTV)
    Prezista (DRV)
    Reyataz (ATV)
    Viracept (NFV)

    Crixivan y Viracept no son usados frecuentemente por las preocupaciones sobre la dosificación y sus efectos secundarios, y Norvir es raramente usado en dosis completas. Pero se usa comunmente para aumentar la cantidad de otros inhibidores de proteasa en el cuerpo.

    Aptivus y Prezista son aprobadas únicamente como tratamientos de segunda línea para aquellos que se hayan hechos resistentes a otros medicamentos anti-VIH.

  7. Empaquetado y Maduración
    Una vez que VIH es capaz de empaquetar todas las piezas que necesita para nuevas copias de VIH, brota de la pared celular cortándolo de su propia cubierta. Cada célula CD4 infectada hace cientos de copias de VIH antes de morir de la infección.

    Los medicamentos que previenen los brotes o yemas están siendo estudiadas en pruebas clínicas, pero ninguna ha sido aprobada hasta este momento.


¿Con Qué Empezar?

Esta es la decisión de que casi todas las personas con VIH tendrán que tomar en algún momento, ya que cerca del 99% de personas con VIH eventualmente necesitarán medicamentos para controlar el virus. Pero puede que pasen muchos años antes de que una persona pueda necesitar medicamentos para controlar el virus, es importante aprender sobre los medicamentos antes de tener que tomar esa decisión con su médico acerca de los medicamentos con que empezar.

Existen pautas en los EE.UU. sobre los medicamentos con los cuales iniciar tratamiento, creado por un panel de investigadores médicos y consumidores. Sabemos por investigaciones de largo plazo, que usualmente se necesita tres medicamentos para controlar el VIH por un tiempo prolongado. El usar menos de tres usualmente permite que el VIH mute y se haga resistente a los medicamentos.

Las pautas actuales recomiendan empezar con dos nukes, acompañado de ya sea un no-nuke o un inhibidor de la proteasa. La combinación de nukes preferida son Epzicom y Truvada. (Ahora se le considera al Combivir como un medicamento de elección alternativo).

Estos deben ser tomados ya sea con un no-nuke o un inhibidor de proteasa. El no-nuke preferido es Sustiva (Viramune es un medicamento de elección alternativo), y los inhibidores de la proteasa preferidos son Lexiva, Kaletra o Reyataz (todos ingeridos con Norvir para aumentar sus niveles en la sangre). (El Invirase con Norvir se les considera como medicamentos de elección alternativos).

Existe una variedad de combinaciones que son posibles basados en su situación particular. Por ejemplo, las personas con daño a los riñones no pueden tomar Truvada,Viread, o Atripla. Así, que las personas con VIH necesitan trabajar con sus médicos para decidir el primer régimen que más le convengan .


Cuando Cambiar

Si se usan correctamente, estas combinaciones pueden disminuir la cantidad del VIH en el cuerpo en un 99%. Esto se confirma con una prueba de carga viral al mes siguiente de haber iniciado el tratamiento. Si la prueba muestra que los niveles de VIH no han disminuido significativamente, usualmente implica que se deberían probar otros medicamentos. El objetivo es tratar de que el nivel del VIH caiga por debajo de las 50 copias por mm3 (un milímetro cúbico -- unas pocas gotas de sangre). A esto se le llama una carga viral "indetectable", si esto se puede mantener, los medicamentos puede que funcionen por muchos años.

Si un regimen funciona al principio, pero después deja de trabajar, se debe usualmente a niveles bajos del medicamento en la sangre. Esto es causado a veces por una cantidad insufieciente de droga absorbida en el cuerpo, pero la causa más común son las dosis perdidas. El perder unas cuantas, tan pocas como tres o cuatro en un mes, puede que cause que el VIH mute y cause resistencia. Si una persona tiene una carga viral indetectable, pero después ve que aumenta y se mantiene aumentado, generalmente significa que ha ocurrido resistencia y es el momento de empezar un nuevo régimen.


A Que Cambiar

Existe ahora una amplitud de medicamentos aprobados para personas que se han hecho resistentes a los medicamentos del VIH, incluyendo Aptivus, Fuzeon, Intelence, Isentress, Prezista, y Selzentry. (Los medicamentos más antiguos también se pueden usar si es que no se ha desarrollado resistencia a ellos) Una prueba de resistencia puede proveer una buena información sobre que medicamentos ya no le funcionarán, y le ayudará a su médico elegir un nuevo régimen.

Muchas personas han llegado a su segundo y tercer regimen con éxito. La recomendación general es de cambiar la mayor cantidad de medicamentos posibles, preferiblemente los tres. Si sólo una droga se cambia y el VIH es resistente a los otros dos medicamentos, la resistencia al nuevo medicamento puede ocurrir dentro de unos cuantos meses.


El Mantenerse Saludable Por un Término Largo

La mejor opción es lograr que su primer régimen funcione para usted. El prepararse para iniciar medicamentos anti-VIH, significa pensar en la manera en que se evite perder las dosis, a esto se le conoce como adherencia. Muchos consejeros de adherencia están disponibles y pueden darle docenas de maneras para ayudar de que las personas tomen sus medicamentos de VIH apropiadamente. El hablar con ellos antes de iniciar su tratamiento es la mejor manera de lograr éxito.

Finalmente, el mantenerse saludable con VIH no sólo se trata de tomarse sus pastillas. La dieta, el ejercicio, la reducción del estrés, etc, toma un rol importante en apoyar su sistema inmunológico en combatir al VIH. El usar todas las herramientas disponibles no solamente retrasará su necesidad por los medicamentos anti-VIH, también ayudarán a su cuerpo a mantenerse saludable una vez de que los inicie.

Mark Milano es Educador de Salud y VIH en ACRIA.


  
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Este artículo era proporcionada por ACRIA y GMHC. Es parte de la publicación Thrive en Español.
 

 

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