Advertisement
The Body: The Complete HIV/AIDS Resource Follow Us Follow Us on Facebook Follow Us on Twitter Download Our App
Professionals >> Visit The Body PROThe Body in English
VIH/SIDA Centro de Recursos Para Latinos
  
  • Email Email
  • Printable Single-Page Print-Friendly
  • Glossary Glossary
  • PDF PDF
La Guía Annual de Medicamentos para el VIH: MK-0518

Primavera de 2007

La foto no está disponible debido a su estatus experimental.

Nombre de Marca: No se ha establecido

Nombre Común: MK-0518

Clase: inhibidor de integrasa experimental

Dosis estándar: 400 mg dos veces al día entrando en un estudio de Fase III, con o sin comida.

Contacto del fabricante: Merck y Co.,
www.benchmrk.com, 1 (800) 850–3430

InfoSIDA: 1 (800) HIV–0440 (448–0440), www.aidsinfo.nih.gov

Potenciales efectos secundarios y toxicidad:

En estudios se han observado diarrea, náusea, vómitos, fatiga, dolor de cabeza y prurito (picazón en la piel).

Potenciales interacciones de drogas:

Reyataz aumenta los niveles de MK-0518 en la sangre, pero los resultados tempranos demostraron similarmente buenos resultados con o sin Reyaztaz.

Sugerencias:

MK-0518 (518 abreviado) está disponible mediante un programa de acceso expandido (droga gratuita antes de ser aprobada por la FDA para personas con necesidad médica). Llame al 1–888–577–8839 o visite www.earmrk.com. 518 es excitante por varias razones. La palabra del defensor sobre 518 es que algunos pacientes experimentados en tratamiento están teniendo resultados dramáticos sin efectos secundarios. Muchas personas en terapia a largo plazo ahora son indetectables por primera vez. Un doctor reportó que pacientes en su clínica no podían creer que habían recibido 518 en lugar de un placebo (píldora simulada). Además, 518 es verdaderamente una de las nuevas drogas que los pacientes experimentados necesitan desesperadamente—y no es la única, haciendo al 2007 un año especialmente prometedor (vea la página 9). Como la primera droga disponible en su clase, no existirá resistencia cruzada (ineficiencia) a otras drogas. No tiene que aumentarse con la temida Norvir como muchas otras drogas nuevas para el VIH, no ha tenido interacciones publicadas con otras drogas del VIH y puede tomarse con o sin comida. Los niveles de colesterol y triglicéridos en la sangre no han aumentado (en resultados preliminares de 24 semanas, el tiempo en el cual algunos de los otros medicamentos del VIH han aumentado estos niveles drásticamente). Ha demostrado más potencia en resultados tempranos (dos semanas) en ambas personas bajo terapia por primera vez y aquellos altamente experimentados en tratamiento, comparados al estándar de oro Sustiva. Es excitante la idea de tal potencia temprana y sorprendente—nunca antes vista con una droga del VIH.

Los inhibidores de integrasa, como su nombre implica, inhiben la integrasa, una de las tres enzimas diferentes que el VIH tiene que usa para multiplicarse. Las drogas de nucleócidos y no-nucleócidos trabajan en la enzima de transcriptasa reversa del virus, los inhibidores de proteasa trabajan en su enzima proteasa, y los inhibidores de integrasa como 518 trabajan en la enzima integrasa. El VIH usa su integrasa para poner su DNA viral (proteína genética) en el DNA de la célula humana.

Durante un estudio separado de 150 personas altamente tratadas con extensiva resistencia a drogas, alrededor de 71% del grupo MK-0518 alcanzó una carga viral menor de 400 luego de 24 semanas en 518, con un promedio de 57% a 67% menor de 50 (varía por dosis). Generalmente, hubo una mejoría de 20% en eficacia para todos los brazos del estudio para personas que nunca tomaron Fuzeon y estaban añadiéndola a su régimen de 518 o a su terapia optimizada de fondo sin 518. En el grupo tomando 518, el uso de Fuzeon por primera vez aumentó eficacia por un 50% (varía por dosis). De hecho, 90–95% de estos pacientes avanzados que tomaron Fuzeon por primera vez, tuvieron una carga viral menor de 400 al finalizar las 24 semanas, una respuesta nunca escuchada en tal grupo de extensiva resistencia a drogas, comparado a 60–70% de las otras personas en 518. Pero añadiendo la costosa inyección de la droga dos veces al día es un alto precio que pagar por su éxito—o tal vez no. Los números además fueron pequeños, y mucho más incompetentes. También existen esas otras drogas nuevas que pueden unirse al equipo de 518 para hacer dos nuevos medicamentos activos, según se ha recomendado al cambiar terapias luego de fracasos en tratamiento.

Doctor
MK-0518 ha creado interés debido a sus impresionantes resultados preliminares reportados por dos estudios muy bien hechos, envolviendo ambos pacientes ingenuos y experimentados en tratamiento. Las ventajas de MK-0518 incluyen: la falta de necesidad de aumento con ritonavir, actividad en contra del VIH resistente a otras clases de ARV, la falta relativa de interacciones de drogas (no se metaboliza mediante la vía hepática p450), potencia y tolerabilidad. Para los pacientes ajenos a tratamiento, en comparación con efavirenz (92%) altas proporciones similares de supresión viral (menos de 50 copias/ml) se observaron con los brazos de MK-0518 (85–95% para los varios brazos de dosis) que suprimieron más rápidamente los niveles del VIH. En ese estudio la tolerabilidad fue similar a efavirenz mientras MK-0518 tuvo menos efectos en lípidos. En el estudio de pacientes experimentados en tratamiento utilizando un diseño TORO (MK-0518 más terapia optimizada a fondo [OBT] versus OBT), la proporción de alto nivel en supresión viral (menos de 50 copias/ml) aumentó a 67% (en el BID de 600 mg) versus 14% en los brazos del placebo. Una vez más, el uso de enfuvirtide en pacientes ingenuos a la misma identificó un subconjunto de pacientes que tuvieron buenos resultados. MK-0518 generalmente se ha tolerado bien. Los efectos secundarios incluyen diarrea, nausea, vómitos, fatiga y dolor de cabeza (todos en proporciones comparables al placebo o brazos comparativos). Un paciente descontinuó la terapia debido a un aumento en las enzimas del hígado. Ya está disponible en un programa de acceso expandido. Se necesita urgentemente la data sobre el uso con otras drogas (como darunavir, maraviroc y TMC-125) para poder optimizar el beneficio de tener tantas drogas nuevas disponibles dentro de un corto tiempo.—Keith Henry, MD
Activista

El nuevo inhibidor de integrasa de Merck es otra droga que debe mantener a la vista el próximo año. La integrasa ha sido uno de los blancos más difíciles para desarrollar una droga en el ciclo de vida del virus. 518 trabaja previniendo que el DNA del VIH se integre en el núcleo de la célula T. Esto es luego de que ha pasado por el proceso de transcriptasa reversa donde trabajan los nucleócidos y los no-nucleócidos. Una vez el DNA del VIH entra al núcleo, básicamente programa a nuestra célula a comenzar a crear más VIH. Si logramos interferir en este proceso, podríamos ayudar a impedir la habilidad del virus para producir más VIH. ¡Qué concepto! Sin embargo, no esperemos milagros en este momento. La data de los estudios es buena, pero aun nos queda mucho que aprender sobre esta droga y las otras en su clase. —Cathy Olufs



  
  • Email Email
  • Printable Single-Page Print-Friendly
  • Glossary Glossary
  • PDF PDF

Este artículo era proporcionada por Positively Aware. Es parte de la publicación Positively Aware. Visite el sitio web de Positively Aware (en Inglés) para obtener más información sobre la publicación.
 
Vea También
Artículos Recientes en Español
VIH/SIDA Centro de Recursos Para Latinos

 

Advertisement