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Nuevos Drogas en Desarrollo

Septiembre/Octubre 2001

Las nuevas fórmulas y otras tantas mejoradas crearán un mundo diferente respecto a cómo deberán dosificarse

¡Todo lo viejo ahora es nuevo! Al explorar el listado de los medicamentos que se encuentran actualmente en desarrollo, se podrá fácilmente descubrir algunos nombres ya conocidos: AZT (Retrovir)… d4T (Zerit) . . . efavirenz (Sustiva) . . . nelfinavir (Viracept).

Si bien estos medicamentos ya han sido aprobados y están siendo utilizados por un gran número de personas, las compañías farmacéuticas los han llevado nuevamente al laboratorio para mejorarlos. Después de todo, requieren más que un fuerte historial de eficacia para mantenerse populares en el campo de las opciones de tratamiento. También deben ser prácticos de tomar. Así es que las compañías farmacéuticas se están esforzando para encontrar nuevos caminos y poder reducir el número de píldoras y el número de veces que una píldora debe ser ingerida por día, con el propósito de lograr que estos medicamentos resulten más atractivos para aquellos que, como nosotros, estamos siempre en el "mercado", esperando adquirir lo que venga mejor.

capsulas
El proceso por el cual estos viejos medicamentos son manipulados para lograr que sean más atractivos, se llama "reformulación". Uno de los primeros medicamentos que ha sido sometido a reformulación es saquinavir (inhibidor de la proteasa de Hoffmann-La Roche). La primera formulación aprobada de saquinavir, Invirase, sufre de "pobre biodisponibilidad", sólo un pequeño porcentaje del medicamento pasa al torrente sanguíneo. Esta desventaja debilitó considerablemente la actividad de saquinavir contra el VIH y fue la causante del desarrollo de resistencia en muchos usuarios. Como respuesta, la compañía farmacéutica rediseñó el medicamento en cápsulas de gelatina blanda (las cápsulas originales eran de gelatina dura) con el propósito de incrementar la cantidad del medicamento liberado en el intestino.

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Mientras que los activistas de tratamientos se quejaban respecto a que la reformulación debería haber sido completada antes -y no posteriormente- a la aprobación de la misma, la experiencia de saquinavir (ahora conocida como Fortovase) demostró que nunca es tarde para realizar cambios importantes.


¡Están Aquí!

Saquinavir no es el único ejemplo de medicamentos antiVIH que ha sido sometido a reformulación.

En septiembre de 1997, Glaxo Wellcome (actualmente, GlaxoSmithKline) sacó al mercado Combivir, una única tableta que contiene AZT (Retrovir) y 3TC (Epivir). Más recientemente, GlaxoSmithKline obtuvo la aprobación de la FDA para Trizivir, reformulación de tres medicamentos en una sola tableta, conteniendo Retrovir, Epivir y Abacavir (Ziagen). Esta combinación reduce exitosamente el número de píldoras que requieren ser ingeridas diariamente.

El ddI (Videx) de Bristol-Myers Squibb también ha compartido el proceso de reformulación. Primero, el tamaño de la tableta de 100 mg masticable fue reducida y mejorada en su sabor con la incorporación de un componente cítrico más tolerable (naranja-mandarina). Esto fue continuado con el desarrollo de tabletas de Videx de 200 mg y la FDA aprobó la reformulación de una dosis diaria. El año pasado la compañía recibió la aprobación de la cápsula entérica cubierta Videx EC. Esta cápsula requiere ser ingerida una sola vez al día sin necesidad de masticar o disolverla en agua. A pesar de que aún los usuarios de ddI deben estar atentos a las restricciones alimenticias (debe ser ingerido con estómago vacío), la reformulación dejó lejos ese sabor a naranja pastoso de la mañana y puede ser ingerido al mismo tiempo que los otros medicamentos anti-VIH.

Por último, pero no por eso menos importante, está delavirdine (Rescriptor) de la farmacéutica Agouron. A cambio de 4 tabletas de 100 mg c/u que necesitan ser disueltas en agua e ingeridas tres veces por día, la compañía reformuló tabletas de 200 mg que son ingeridas instantáneamente, también tres veces por día. Está en estudio una reformulación de tabletas de 200 mg a tomar dos veces al día.


¡Están en Camino!

tabletas
Dentro del grupo de reformulaciones actualmente en camino que merece mencionarse es Aztec, una versión de "lenta liberación" de AZT.

Este medicamento está siendo desarrollado a una velocidad glaciar. El último reporte presentado fue en la XI Conferencia Internacional del SIDA en 1996. Aún así, Verex Laboratories, compañía manufacturadora, sostiene que será una gran opción para aquellas personas que deseen simplificar sus regímenes. Aztec requiere ser ingerido una vez al día y si se lo combina con otros medicamentos de una sola toma diaria (Ej.: Videx EC o Sustiva), permitiría obtener un régimen completo de una dosis diaria.

Tal como lo hizo con Videx EC, Bristol Myers Squibb ha reformulado también d4T (Zerit) para ser ingerido en una toma diaria. La versión Zerit EC, de 100 mg en una sola toma diaria, está siendo estudiada en ensayos clínicos y evaluada, comparadamente con la doble dosis diaria de 40 mg actualmente en uso en la práctica clínica.

Otra reformulación en la cual se está trabajando es nelfinavir (Viracept), inhibidor de la proteasa de Agouron Pharmaceutical. Actualmente tenemos la abrumadora dosis de 5 tabletas de 250 mg dos veces al día, que representaría un total de 10 tabletas diarias para lograr los 1,250 mg requeridos diariamente. La nueva versión de 625 mg en cada tableta reduciría el número de pastillas a dos por día.

En cuanto a los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa, Boehringer-Ingelheim está llevando a cabo estudios de una única dosis de nevirapine (Viramune). Si es aprobado, la compañía lo registrará con la FDA para finales de este año; por lo que los usuarios de Viramune tendrán que "tragar" dos tabletas de 200 mg una vez al día en lugar de la doble dosis diaria habitual.

Por último, pero no por eso de menor importancia, está efavirenz (Sustiva), medicamento que ya alardea con su única dosis diaria. Pero para hacerlo aún mejor, DuPont Pharmaceuticals está esperanzada de poder combinar las tres cápsulas de 200 mg en una sola cápsula de 600 mg.

Si bien no hay posibilidades de que estas nuevas formulaciones incrementen su efectividad, es bueno aclarar que algunas nuevas y mejoradas formulaciones crearán un mundo diferente respecto a cómo serán tomadas en cuenta en relación a su frecuencia de dosificación diaria. En algunas ocasiones menos significa más. Parecería que lo estamos por conseguir.

Este artículo ha sido originalmente publicado en CRIA Update, revista trimestral sobre tratamientos publicada por Community Research Initiative on AIDS. CRIA es una organización comunitaria sin fines de lucro que estudia nuevos tratamientos para enfermedades relacionadas al VIH/SIDA y dirige un programa sobre educación en tratamientos. El objetivo de CRIA es mejorar la longevidad y calidad de vida de las personas que viven con el VIH en todo el territorio nacional a través de una mejor asistencia en la salud. Para mayor información, escriba a CRIA, 230 W. 38th Street, 17th floor, New York, NY 10018, o llame al número de teléfono 212-924-3934 y/o visite nuestro sitio en la red www.criany.org.


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Asimismo, este artículo fue obtenido de la revista Impacto de APLA.




  
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This article was provided by AIDS Project Los Angeles. It is a part of the publication Impacto.
 

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