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Cómo Funcionan las Medicinas Antiretrovirales

Marzo de 2003

Cómo Funcionan las Medicinas Antiretrovirales

Para entender cómo actúan las medicinas en el tratamiento del VIH, debemos conocer primero algunos detalles sobre la forma en que el virus se multiplica en el organismo. Para información más detallada sobre cómo el VIH invade las células T4 y se reproduce, consulta la revista SIDAahora número 3 del año 2002, o en el Internet la página CD: www.thebody.com/bp/sidaahora_nov02/cd4.html

Los virus, incluyendo el VIH, no pueden multiplicarse por sí mismos. Para sobrevivir, el VIH debe invadir una célula de nuestro organismo. El VIH cuenta con propiedades químicas que le permiten fusionarse y luego entrar a las células CD4.

El VIH es además un retrovirus, es decir, que su información genética está almacenada en un filamento único de ARN (ácido ribonucleico) en vez de los filamentos dobles de ADN (ácido desoxiribonucleico) como la mayoría de los organismos. Para multiplicarse, el VIH emplea una enzima conocida como TRANSCRIPTASA REVERSA, que convierte su ARN en ADN. El ADN del VIH se introduce luego en el núcleo de la célula CD4, tomando el comando de la célula; de esta manera la célula CD4 queda "reprogramada" con el código genético del VIH para crear nuevas copias del virus. Para lograr entrar en el núcleo o centro de comando de la célula CD4, el VIH utiliza una enzima conocida como INTEGRASA.

El último paso en la multiplicación del virus es el que le permite al VIH ensamblarse en nuevas partículas virales, creando nuevas copias que abandonan la célula infectada en busca de más CD4 para invadir. Una tercera enzima conocida como PROTEASA, es la encargada de cortar y ensamblar estas partículas virales.

Todas las medicinas antiretrovirales en el mercado atacan al virus dentro de la CD4, donde el virus está tratando de hacer copias de sí mismo. Estos medicamentos, conocidos como inhibidores de enzimas, actúan bloqueando las enzimas usadas por el VIH para multiplicarse (las enzimas transcriptasa reversa y proteasa). Para lograr esto, las medicinas "ocupan" sitios específicos en estas enzimas, impidiendo su activación y en consecuencia bloqueando su actividad.

Existen tres grupos de medicinas anti-VIH actualmente aprobadas por la FDA (Administración Federal de Drogas y Alimentos, siglas en inglés) y disponibles en el mercado:

  • Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa, NRTI, siglas en inglés.

  • Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa, NNRTI siglas, en inglés.

  • Inhibidores de la proteasa, PI, siglas en inglés. De la clasificación anterior podemos observar que todas las medicinas aprobadas por la FDA tienen como blanco las enzimas TRANCRIPTASA REVERSA o PROTEASA. Es necesario agregar a los grupos anteriores un grupo de medicamentos que se encuentra en la Fase III de estudios clínicos, cuyo uso posiblemente sea aprobado por la FDA durante este año:

  • Inhibidores de Entrada o Fusión

Los NRTI y NNRTI impiden que el VIH cambie su ARN a ADN.

  • Los NRTI y NNRTI frenan la enzima TRANSCRIPTASA REVERSA, que es la enzima que usa el VIH para cambiar su ARN a ADN viral.

  • Imposibilitado de crear su nuevo material genético, el VIH no puede tomar control del centro de comando de la célula CD4.

  • El VIH no puede crear copias de sí mismo.

Los PI impiden el ensamblaje de nuevos virus.

  • Los PI frenan a la enzima PROTEASA, que el VIH usa para cortar y ensamblar las nuevas partículas del virus.

  • Aunque se hayan producido nuevas partículas virales, estas partes no pueden ensamblarse correctamente.

  • El virus defectuoso no podrá entonces infectar otras células.

Los inhibidores de fusión actúan en la primera etapa del ciclo de multiplicación del VIH.

  • Fuzeon bloquea el VIH en una etapa del ciclo de vida del VIH totalmente diferente que los otros medicamentos.

  • Esto es de suma importancia para el tratamiento de personas que hayan desarrollado resistencia a otras medicinas o simplemente no las toleren.

  • Fuzeon es el primer medicamento dentro del grupo "inhibidores de fusión". Cuando el VIH infecta una célula, se "pega" al exterior de la célula T y luego se fusiona con la célula.

  • Fuzeon hace imposible este proceso de fusión, impidiendo que el VIH infecte las células T.


NRTI
Inhibidores Nucleósidos de la Transcriptasa Reversa
NNRTI
Inhibidores no Nucleósidos de la Transcriptasa Reversa
PI
Inhibidores de Proteasa
Fusion
Inhibidores de Fusión o Entrada
Combivir (lamivudina + zidovudina)

Epivir (lamivudina o 3TC)

Hivid (zalcitabina o ddc)

Retrovir (zidovudina, ZDV o AZT)

Trizivir (AZT + 3TC + abacavir)

Videx (didanosina o ddl)

Viread (tenofovir)

Zerit (stavudina/d4T)

Ziagen (abacavir)

Rescriptor (delavirdina)

Sustiva (efavirenz)

Viramune (nevirapina)

Agenerase (amprenavir)

Crixivan (indinavir)

Fortovase (saquinavir)

Invirase (saquinavir)

Kaletra (lopinavir + ritonavir)

Norvir (ritonavir)

Viracept (nelfinavir)

Agenerase (amprenavir)

Crixivan (indinavir)

Fortovase (saquinavir)

Invirase (saquinavir)

Kaletra (lopinavir + ritonavir)

Norvir (ritonavir)

Viracept (nelfinavir)

En Fase III:
Fuzeon (T-20 o Efurtivide)


Cómo Funcionan las Medicinas Antiretrovirales
(Chasque la imagen para agrandar.)


Glosario

Viread (tenofovir) es el medicamento más recientemente aprobado por la Administracion Federal de Drogas y Alimentos (FDA). Su uso fue aceptado en octubre de 2001. Un beneficio del tenofovir es que es eficaz contra varias versiones del VIH que ya son resistentes a otras medicinas como el AZT, ddC o ddI. Además, tenofovir parece tener muy poca resistencia cruzada con otras medicinas antiretrovirales.

Fuzeon (T-20) es la gran novedad en tratamientos para el VIH. Pertenece a una nueva y única clase de medicamentos llamados "inhibidores de fusión" que impiden la entrada del virus a la célula CD4, y ofrecen una alternativa de tratamiento a las personas que ya han desarrollado resistencia a alguna o a todas las otras clases de medicinas.

Nucleósidos: Moléculas con que se construyen el ADN y el ARN formando las cadenas que componen el genoma; dependiendo de la secuencia que guardan constituyen los diversos organismos.

Fase III de estudio clínico: Un ensayo clínico es un estudio que se realiza con personas para resolver determinadas cuestiones sobre la eficacia, la seguridad o las indicaciones de nuevos tratamientos o fármacos. Con la tercera fase se intenta evaluar la eficacia frente a otras sustancias y los efectos secundarios que causa. Es la fase previa a la comercialización de un medicamento.

ARN: Ácido ribonucleico, hélice sencilla de material genético.

ADN: Ácido desoxiribonucleico, hélice doble de material genético, material genético de las células. Se ha demostrado que el ADN es el material hereditario de los seres vivos.

Enzimas: Proteínas que ayudan a procesos químicos específicos en las células.

Proteasa: Enzima del VIH que participa en la invasión y replicación. Actúa produciendo la ruptura de proteínas.


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Este artículo era proporcionada por Body Positive. Es parte de la publicación SIDAahora.
 
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