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La Guía Annual de Medicamentos para el VIH: Sustiva (Efavirenz, EFV)

Primavera de 2007

 


Nombre de Marca: Sustiva

Nombre Común: efavirenz (EFV)

Clase: análogo no-nucleósido (también llamado inhibidor de la transcriptasa reversa del no-nucleósido, NNRTI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Una tableta de 600 mg, una vez al día, usualmente antes de dormir; con el estómago vacío o con un pequeño bocadillo bajo en grasa. También disponible en cápsulas más pequeñas de 50 mg, 100 mg y 200 mg. La dosis puede ser dividida. Aprobado para niños de tres o más años de edad. Solución con sabor a fresa/menta disponible para niños bajo el programa de acceso expandido. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

AWP: $479.45 al mes

Contacto del fabricante: Bristol-Myers Squibb,
www.sustiva.com; 1 (800) 334–4486

AIDSInfo (Información sobre SIDA): 1 (800) HIV–0440 (448–0440), www.aidsinfo.nih.gov

Posibles efectos secundarios y toxicidad:

Debido a que Sustiva penetra el cerebro tan efectivamente, casi el 50% de los pacientes experimentan algunos síntomas del sistema nervioso central (CNS, siglas en inglés) o síntomas psicóticos (mareos, dolor de cabeza, perdida de memoria, somnolencia o trance hipnótico, confusión, insomnia, alucinaciones, sueños vividos o pesadillas, depresión, euforia o manía, y agitación). Estos síntomas ocurren temprano y generalmente desaparecen dentro de dos a cuatro semanas. Si no puede dormir (que se desarrolla comúnmente luego de algún tiempo bajo Sustiva), pregunte sobre cambiar el horario de su dosis poco a poco hasta que la esté tomando durante el día. Algunas personas en recuperación de drogas experimentaran retornos. Otros efectos secundarios incluyen sarpullido, náusea, vómitos, diarrea, fiebre y aumento en las enzimas del hígado. Un efecto secundario serio en la clase NNRTI es sarpullido, que puede amenazar la vida (vea Viramune). El sarpullido es más común y más severo en los niños, tanto como la diarrea, fiebre y bajos niveles de neutrófilos. Puede aumentar los niveles de triglicéridos y el buen colesterol (HDL). Puede causar resultados positivos falsos en pruebas del uso de marijuana. Las mujeres no deben embarazarse o alimentar a los bebés con el pecho debido al riesgo de defectos de nacimiento. Pueden ocurrir aumentos en las enzimas de los pacientes con hepatitis B y/o C y debe monitorearse.

Posibles interacciones de la droga:

No puede tomarse Versed, Halcion, o medicamentos de ergot (Wigraine, Methergine, y Cafergot), Sporonox, Vfend, o la hierba St. John’s wort. No la use con Biaxin. Puede afectar la terapia con Coumadin. Puede ser necesario ajustar la dosis para las personas en metadona debido a los síntomas de retiro. Aumente la dosis de Kaletra a tres tabletas dos veces al día con comida (recomendado) cuando se use con Sustiva en personas que previamente tomaron drogas para el VIH, especialmente inhibidores de proteasa; y Kaletra no puede tomarse una vez al día con Sustiva.

Monitoree las enzimas del hígado cuidadosamente si usa Sustiva y Norvir en conjunto debido al potencial de daños al hígado. Reyataz debe “elevarse” con Norvir (Reyataz 300 mg/Norvir 100 mg), una vez al día, cuando se toma con Sustiva. Sustiva y Invirase no deben usarse en combinación. Con Lexiva de una vez al día, aumente con 300 mg de Norvir. Rifampin reduce las concentraciones de Sustiva, así que debe evitarse. Los niveles de rifabutin se reducen por Sustiva, así que la dosis diaria de rifabutin debe aumentarse por un 50%. Cuando se toma con anticonvulsantes (Dilantin, phenobarbital, o Tegretol), se deben monitorear periódicamente los niveles de estos en la sangre, o deben considerarse medicamentos alternativos anti-ataques. Sustiva puede reducir los niveles de las píldoras anticonceptivas (ethinyl estradiol), así que se recomienda una segunda barrera como método anticonceptivo.

Sugerencias:

Tomar Sustiva al acostarse ayuda a reducir síntomas del CNS, pero se puede tomar al cualquier hora. Las personas han descrito experimentar “sueños agradables” o pesadillas dependiendo de su humor o los tipos de películas o programas de televisión que han visto antes de acostarse. Evite manejar u operar maquinaria pesada por algunas horas luego de tomarse la dosis. Las comidas altas en grasa, como también el alcohol, pueden aumentar la concentración de Sustiva y el riesgo de experimentar efectos secundarios. Algunas personas pueden manejar la Sustiva mejor cuando toman Atavan o Ambien para dormir durante las primeras semanas, pero los dos de estos lo puede dejar con hasta más sueño el próximo día. Algunas personas desarrollan soñolencia y aumento de energía luego de tomar Sustiva. Si esto ocurre, trate de tomársela cuando se levanta. Una predisposición genética a retardar la salida de Sustiva del cuerpo—aumentando sus efectos secundarios—fue observada con más frecuencia en afro-americanos que en blancos (20% vs. 3%).

Doctor
Efavirenz (EFV) ha emergido en ambos estudios y en la práctica clínica como el estándar dorado de la combinación de drogas con dos RTIs. Debido a su fácil administración (una vez al día), tolerabilidad general y potencia, el uso de EFV con AZT más 3TC evolucionó hasta ser la primera opción de combinación triple durante el 2005. EFV trabaja aun mejor cuando se parea con drogas mejor toleradas y con medias vidas similares, como tenofovir y FTC. El talón de Aquiles de EFV es el bajo límite de resistencia, que tal vez se magnifica cuando se usa con drogas con medias vidas más cortas (e.g., ZDV/3TC); y se disminuye cuando todas las tres drogas tienen una media vida similar (por ejemplo, tenofovir más FTC). EFV puede causar un sarpullido (usualmente manejable) y significantes efectos secundarios del sistema nervioso central. Está disponible en una fórmula combinada que permite un régimen de una píldora, una vez al día (Atripla), aunque mi propia práctica es generalmente el uso separado de componentes durante las primeras cuatro a ocho semanas hasta que se esté claro que todas las drogas en el régimen se toleren bien. Las interacciones de drogas son consideraciones importantes, incluyendo la frecuente reducción de los niveles de inhibidores de proteasa usados concurrentemente, aun al usarse ritonavir para elevar los niveles.—Keith Henry, MD
Activista
Esta es una de esas drogas de “amor u odio.” Sustiva compite bien con drogas de la clase de IPs. El problema es que no es una droga para todos. Es bien conocida por sus efectos secundarios en el sistema nervioso central que pueden variar en general desde ideas suicidas y depresión hasta fabulosos coloridos sueños sexuales sicodélicos. Yo estuve bajo Sustiva por dos años y nunca tuve ningún efecto secundario. De hecho, fue una poca decepción que no tuviera…la parte de los sueños calientes. Esto demuestra, que todos somos individuales. No juzgue la droga por los comentarios negativos (o positivos) que escuche en sus grupos de apoyo. Déle una oportunidad justa. —Cathy Olufs


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