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La Guía Annual de Medicamentos para el VIH: Kaletra (Lopinavir/Ritonavir, LPV/r)

Primavera de 2007

Nombre de Marca: Kaletra

Nombre Común: lopinavir/ritonavir (LPV/r)

Clase: Inhibidor de proteasa (IP)

Dosis estándar: Dos tabletas de 200/50 mg dos veces al día, o cuatro tabletas de 200/50 mg una vez al día en pacientes ajenos a tratamiento (una vez al día no se puede tomar con Sustiva o Viramune). Tres tabletas dos veces al día se puede tomar por personas experimentado en tratamiento o los que tambien toman Sustiva o Viramune. Las cápsulas de gelatina suave (cada 133.3 mg de lopinavir y 33.3 mg de ritonavir) se retiraron en 2006. Tómese con o sin comida, preferiblemente con comida para disminuir los efectos secundarios. También hay fórmula líquida. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

AWP: $764.41 al mes

Contacto del fabricante: Abbott Laboratories,
www.kaletra.com, 1 (800) 222–6885

AIDSInfo (Información sobre SIDA): 1 (800) HIV–0440 (448–0440), www.aidsinfo.nih.gov

Posibles efectos secundarios y toxicidad:

El efecto secundario más comun es diarrea. Sarpullido, náusea, vómitos, dolor de estómago, dolor de cabeza, debilidad muscular y aumento en el colesterol y los triglicéridos y AST/ALT (pruebas de la función del hígado, indicador de daños en hígado, podrá ser más común in personas con hepatitis B o C).

Como se ha observado con todos los demás IPs, niveles elevados de colesterol y triglicéridos (grasas), excepto posiblemente Reyataz sin elevar, estos niveles pueden estar asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en sed y hambre, deseos frecuentes de orinar, pérdida inexplicada de peso, fatiga y picor en la piel seca, vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.

Posibles interacciones de la droga:

Kaletra interactúa con muchas otras drogas, así que es importante informarle a su proveedor de salud sobre todos los medicamentos que esté tomando. Vea el adjunto del paquete para obtener la lista más completa. Vea Norvir. No la tome con Tambocor, Rythmol, Cordarone, quinidine, Versed, Halcion, Uroxatral, rifampin, Orap, Vfend, derivados de ergot (como Cafergot, Wigraine y Methergine, D.H.E. 45), o la hierba St. John’s wort. No la use con Zocor o Mevacor; alternativas son Lipitor, Lescol y Pravachol, pero se deben usar con precaución. Puede ocurrir un aumento en los niveles de los medicamentos que contienen fluticasone (encontrado en Advair, Flonase, Flovent) y por lo tanto debe usarse con cautela. La solución oral contiene alcohol, así que no la use con Antabuse o Flagyl. Evite algunos bloqueadores de canales de calcio.

La dosis de metadona puede necesitar aumentarse. Se recomienda que se aumente la dosis a 4 cápsulas dos veces al día con comida cuando se toma con Sustiva. No se recomienda tomar con Lexiva. Kaletra puede reducir los niveles de Retrovir y Ziagen. Videx debe tomarse una hora o dos después de Kaletra, porque Kaletra se debe tomar con comida. La dosis de Mycobutin debe reducirse a 150 mg un día si y otro no (o 150 mg tres veces en semana) cuando se use con Kaletra. Phenobarbital, phenytoin (Dilantin y otros) o carbamazepine (Tegretol y otros) pueden reducir los niveles de Kaletra en la sangre. Reduce la efectividad de las pastillas anticonceptivas. Los niveles de Mepron pueden reducirse. Evite dosis de Sporanox mayores de 200 mg al día. Las personas con problemas en los riñones pueden necesitar dosis más bajas de Biaxin con Kaletra. Las medicinas para transplantes requieren monitoreo cercano. Kaletra puede alterar los niveles de Coumadin. Los esteroides, especialmente Decadron, pueden reducir los niveles de Kaletra.

Aumenta los los niveles de Cialis, Levitra, y Viagra; la dosis no debe exceder 10 mg cada 72 horas para Cialis, 2.5 mg cada 72 horas para Levitra, o 25 mg en un periodo de 48 horas para Viagra.

Sugerencias:

Kaletra dos veces al día fue el primer inhibidor de proteasa recomendado como “droga preferida” por la Guía de Tratamiento para el VIH de los Estados Unidos para terapia por primera vez. La nueva formúla de tableta tiene el mismo dosis pero menos píldoras y menos efectos secundarios. Las tabletas no requiere refrigeración y tiene menos restricciones alimenticias. Tres cápsulas son equivalentes a dos tabletas, excepto para las personas que también estén tomando Sustiva o Viramune (vea arriba). Grandiosos resultados en carga viral hasta 7 años en personas en su primer régimen de VIH. Además se han observado buenos resultados en adultos altamente experimentados en tratamiento, al compararse con Reyataz, aun en aquellos con resistencia a inhibidores de proteasa. Use Kaletra con cautela en personas con leve a moderado impedimento del hígado. El sabor puede ser desagradable debido a Norvir. Cuatro tabletas una vez al día puede aumentar los efectos secundarios. La solución (40% alcohol con sabor a menta) debe almacenarse en el refrigerador, pero se mantiene estable hasta 60 días a temperatura ambiental (77 F˚). Evite el calor extremo y luz brillante.

Doctor
Lopinavir/ritonavir (LPV/RTV) se mantiene como opción de IP debido a su potencia, con una alta barrera a resistencia, durabilidad, tolerabilidad justa (generalmente mejor con las nuevas fórmulas), sin necesidad de refrigeración (como otros IPs elevados), dosis flexibles (una o dos veces al día para pacientes ingenuos a tratamiento) y costo (Abbott puede reunir sus dos IPs versus cobrar demás por ritonavir para su uso como una droga elevadora de IPs hecha por la competencia). Las Guías de ART de DHHS, 2006 lista actualmente a tres regimenes elevados de IPs (lopinavir, atazanavir, o fos-amprenavir) como drogas de primer grado recomendadas para comenzar tratamiento. Problemas con Kaletra incluyen considerable toxicidad gastrointestinal (un pequeño subconjunto de pacientes parece ser incapaz de tolerar a ritonavir), elevaciones en los lípidos, problemas de distribución de grasa y problemas de un aumento en el riesgo de arterosclerosis. Mi propia práctica frecuentemente es usar un régimen basado en Kaletra inicialmente hasta suprimir la carga viral (yo coloco un alto valor en evitar la resistencia temprana y los pacientes no pueden evitar tomar ritonavir con lopinavir) y luego individualizar a un régimen de mantenimiento más simple, evitando los problemas del uso de Kaletra a largo plazo.—Keith Henry, MD
Activista
Aun se considera la “Arma Grande” en su clase, Kaletra ha hecho nombre por si misma como un IP con uno de los perfiles de resistencia más perdonantes, y la habilidad de trabajar fuerte y largo. A pesar de su nuevo vestuario y su gran reputación en controlar la replicación viral en la mayoría de las personas, aun carga muchos de los mismos efectos secundarios GI (gastrointestinales) que tenía y no ha demostrado reales mejorías en triglicéridos.—Cathy Olufs


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