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La Guía Annual de Medicamentos para el VIH: Invirase (Saquinavir, SQV)

Primavera de 2007

Nombre de Marca: Invirase

Nombre Común: saquinavir (SQV)

Clase: Inhibidor de proteasa (IP)

Dosis estándar: Dos tabletas de 500 mg con 100 mg de Norvir dos veces al día (cada doce horas), con comida o entre dos horas después de una comida. No se puede tomar sin Norvir. También hay disponible cápsulas de 200 mg. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

AWP: $718.56 al mes para 500 mg y $646.96 al mes para 200 mg

Contacto del fabricante: Roche Pharmaceuticals,
www.rocheusa.com, 1 (800) 282–7780

AIDSInfo (Información sobre SIDA): 1 (800) HIV–0440 (448–0440), www.aidsinfo.nih.gov

Posibles efectos secundarios y toxicidad:

Los más comunes son estomacales: diarrea, incomodidad abdominal y náusea. Se ven con todos los otros IPs niveles elevados de colesterol y triglicéridos (grasas), excepto posiblemente Reyataz no elevado con ritonavir, que quizás puedan ser asociados con las enfermedades del corazón. Pero es importante recordar que el riesgo de condiciones del corazón se determine por muchos otros factores como el historial familiar, fumar, alta presión sanguínea, diabetes, obesidad, etc. La terapia del VIH no debe retrasarse debido a este riesgo.

Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofi a (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.

Posibles interacciones de la droga:

No la tome con Tambocor, Rythmol, Cordarone, Versed, Halcion, rifampin, Orap, quinidine, derivados de ergot (tales como Wigraine y Cafergot), suplementos de ajo y la hierba St. John’s wort (hypericum perforatum). No use Zocor (simastatin) o Mevacor (lovastatin); se sugieren alternativas para bajar los lípidos como Lipitor, Lescol y Pravachol, pero se deben usar con precaución debido al potencial de toxicidad en el hígado.

Viramune, Sustiva y Mycobutin (rifabutin) reducen los niveles de Invirase. Invirase puede elevar niveles de dapsone. Anti-hongo Nizoral (ketoconazole) o Sporonox (itraconazole), usada para el tratamiento de candidiasis, aumenta los niveles de Invirase en el cuerpo. No la tome con pastillas anticonceptivas; Invirase reduce el nivel de ethinyl estradiol por un 40%. Su doctor/a puede necesitar ajustar las dosis. Rescriptor, Crixivan, Norvir, Viracept y Kaletra todas aumentan signifi cantemente las concentraciones de Invirase. No cambia la dosis cuando se toma con Kaletra.

Los inhibidores de proteasa aumentan los niveles de Viagra, en la sangre, así que inicialmente la dosis de Viagra debe comenzarse con 12.5 mg (1/4 de una tableta de 50 mg) y aumentarse según sea necesario y pueda tolerarse. Se recomienda que las personas no excedan 25 mg de Viagra en un periodo de 48 horas debido a una potencial reacción seria. Use Cialis a dosis reducidas de 10 mg cada 72 horas y Levitra a dosis reducidas de no más de 2.5 mg cada 72 horas, con aumento en el monitoreo de efectos secundarios.

Los medicamentos usados para ataques como Tegretol (carbamazepine), Dilantin (phenytoin) o phenobarbital pueden reducir los niveles de Invirase y deben usarse medicamentos alternativos para estos. Los medicamentos para la presión sanguínea llamados bloqueadores de canales de calcio como Norvasc, Procardia y otros deben monitorearse por sus efectos secundarios ya que Invirase puede aumentar los niveles de estos medicamentos para la presión sanguínea. Invirase puede reducir los niveles de metadona, pero raramente ocurre reincidencia y las dosis de metadona pueden aumentarse. Además pueden ocurrir aumentos en los niveles de trazodone (Desyrel) con Invirase que pueden causar náusea, mareos, baja presión sanguínea o pérdida del conocimiento. Se recomienda una dosis más baja de trazodone.

Puede ocurrir un aumento en los niveles de los medicamentos nasales inhalados que contienen fl uticasone, un esteroide para el asma o alergias (encontrado en Advair, Flonase, Flovent) puede ocurrir y por lo tanto debe usarse con cautela.

Sugerencias:

Debido a la discontinuación de Fortovase en 2006, Invirase es la única fórmula de saquinavir disponible. Cambiando a su fórmula original Invirase, se parea miligramo por miligramo. Por ejemplo, cinco 200 mg de Fortovase (1,000 mg) equivalen a dos 500 mg de Invirase (1,000 mg). Invirase, el primer inhibidor de proteasa VIH en el mercado, se hizo popular sobre los últimos dos años, debido a resultados de estudios que indican una fuerte efectividad con menos efectos secundarios al tomarse con una mini-dosis de Norvir, cuando se compara con Fortovase/Norvir. Tiene la considerable ventaja de menos diarrea, vómitos y distensión abdominal comparada con Fortovase con Norvir. Invirase/Norvir ha demostrado seguridad, pero la efi cacia de acuerdo a la Guía de Tratamiento para el VIH de los Estados Unidos es inferior a Kaletra en pacientes nuevos al tratamiento del VIH. Debe tomarse con comida.

Doctor
Saquinavir (SQV) está actualmente formulada para usarse solamente elevada con ritonavir. La evolución de su fórmula, seguida por un camino torcido y buena data apoyando su efi -- cacia contra los regimenes estándar de oro, generalmente aun falta. Muchos especialistas del VIH (incluyéndome a mi) han usado saquinavir elevada durante años con éxito razonable, pero encontraron poco para recomendarla sobre otros regimenes de IPs con mejor data apoyando la efi cacia y seguridad en poblaciones ingenuas y experimentadas en tratamiento. Se ha usado como segundo IP en regimenes elevados de IPs dobles, pero la disponibilidad de darunavir y otros nuevos agentes activos en contra del virus resistente a drogas, está destinada a disminuir aun más el interés en el uso de saquinavir en la ausencia de nueva data de estudios usando la misma. —Keith Henry, MD
Activista
Otro de nuestros IP más viejos que ha visto días mejores, saquinavir ha pasado por varios cambios de vestuario desde que primero apareció en la forma de Invirase a mediados de los ‘90s y luego como Fortovase (que de hecho se ha descontinuado). Invirase aun es útil como opción de salvamento, pero no se usa más que para eso. Aun dentro de sus varias interacciones, no tuvo mejorías substanciales más allá de su data de efi cacia original (que fue decente, pero no sufi ciente para mantenerla en la lista de preferencia). Nuevamente, existen muchas otras opciones actualmente, así que es mejor salvarla para cuando en realidad se necesite. —Cathy Olufs



  
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Este artículo era proporcionada por Positively Aware. Es parte de la publicación Positively Aware. Visite el sitio web de Positively Aware (en Inglés) para obtener más información sobre la publicación.
 
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