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2004 Guía de Medicamentos de VIH: Fortovase (Saquinavir Cápsulas Gelatinosas)

Por Charles E. Clifton and Enid Vázquez

Invierno de 2004

Fortovase
Nombre de marca: Fortovase

Nombre común: saquinavir cápsulas gelatinosas

Clase: Inhibidor de la proteasa (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Seis cápsulas gelatinosas de 200 mg, tres veces al día, con comida, o dos horas después de una comida. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

Contacto del fabricante: Roche Pharmaceuticals, www.rocheusa.com, 1 (800) 910-4687

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA: 1 (800) HIV-0440 (448-0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Los más comunes incluyen: diarrea, náusea, dolor abdominal, gas, indigestión, vómitos, dolores de cabeza, insomnia, fatiga, dolores en el cuerpo, ansiedad, depresión y cambios en el paladar (sabor). Como se ha observado con todos los demás IPs, niveles elevados de colesterol y triglicéridos, excepto posiblemente Reyataz sin elevar, que quizás puedan ser asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en sed y hambre, deseos frecuentes de orinar, pérdida inexplicada de peso, fatiga y picor en la piel seca, vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.

Posibles interacciones de la droga: No la tome con Tambocor, Rythmol, Versed, Halcion, Hismanol, Seldane, rifampin, derivados de ergot (como Cafergot, Wigraine y Methergine, D.H.E. 45, en cualquier forma -- se han observado serias reacciones con dilación durante exámenes ginecológicos), suplementos de ajo, o la hierba St. John's wort. No la use con Zocor o Mevacor; alternativas para bajar los lípidos son Lipitor, Lescol y Pravachol, pero se deben usar con precaución debido al potencial de toxicidad en el hígado. Rifampin y Fortovase no deben usarse en conjunto.
Aumenta los niveles de Crixivan, Norvir y Viracept en la sangre. Reduce significantemente los niveles de Sustiva y Viramune, pero pueden tomarse en conjunto si se incluye Norvir. Otras drogas que también pueden reducir los niveles de Fortovase en la sangre son Decadron y Tegretol, Dilantin y phenobarbital. Alta incidencia de problemas severos con el hígado cuando se toma con Rescriptor. Los efectos secundarios de los bloqueadores de canales de calcio, clindamycin, dapsone y quinidine pueden aumentarse al tomarse con saquinavir.
Los inhibidores de proteasa aumentan los niveles de Viagra en la sangre (sidenafil citrate), la dosis de Viagra debe comenzarse con 12.5 mg (1/4 de una tableta de 50 mg) y aumentarse según sea necesario y pueda tolerarse. Se recomienda que las personas no excedan 25 mg en un periodo de 48 horas debido a una potencial reacción seria.

Sugerencias: Debe tomarse con comida o dentro de dos horas luego de una comida. Mantenga las cápsulas en temperatura ambiental si se van usar todas entre tres meses. Zantac, Pepcid, Tagamet o antiácidos pueden ser necesarios para tratar la acidez debido al uso de Fortovase (que es común). Las cápsulas refrigeradas (36-46° F o 2-8° C) se mantienen estables hasta la fecha de expiración indicada en la etiqueta. Una vez en temperatura ambiental las cápsulas deben usarse dentro de 3 meses. Evite exponerlas a directa luz solar. Por mucho tiempo popular cuando se toman dos veces al día con Norvir (ritonavir), ambas 400 mg cada uno. Está bajo estudio el potencial de una dosis de más baja con Norvir -- cinco 200 mg Fortovase con una 100 mg Norvir dos veces al día o ocho 200 mg Fortovase con una 100 mg Norvir una vez al día o cinco 200 mg Fortovase con tres 133 mg Kaletra [lopinavir/ritonavir] dos veces al día; algunos datos limitados son favorables.


Doctor
Saquinavir fue la primera droga IP aprobada en 1995. Su fórmula inicial con una cápsula de gelatina dura fue reemplazada con una cápsula de gelatina suave que mejoró la absorpción (biodisponibilidad) pero fue asociada con mayor toxicidad gastrointestinal. En la era actual de los IPs elevados con ritonavir, es posible y preferible usar la fórmula original. La combinación de SQV con ritonavir puede usarse una o dos veces al día. Cuando se usa en pacientes experimentados debe proveerse dos veces al día. El aumento en colesterol y triglicéridos son relativamente modestos con este agente, y en general la droga es razonablemente bien tolerada. Existen especulaciones de que los niveles de la droga pueden ser más altos en las mujeres que en los hombres. Esto está siendo activamente investigado, y en este momento no existen dosis diferentes relacionadas al sexo. Se están llevando acabo estudios continuos de SQV con Kaletra, fos-amprenavir y atazanavir. El uso de estos agentes en combinación es atractivo debido a sus patrones complementarios de resistencia y toxicidad.
-- Stephen L. Becker, M.D.
Activista
La re-fórmula de Invirase -- Fortovase es mejor absorbida. La comida ayuda en la absorción. Desafortunadamente, debe tomarse tres veces al día. Estudios adicionales han demostrado que al elevarse con ritonavir, Fortovase puede tomarse dos veces al día -- más simple. Esta droga aún no ha reunido su potencial por completo. La reputación de la fórmula previa aun persigue a Fortovase. Las seis pídolas tres veces al día no ayudan.
-- Deneen Robinson


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